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[揭秘]威而鋼的主要成分西地那非Sildenafil是什麼,如何起作用

發表時間:2018-08-10 10:57:42 來源:两性生活 瀏覽量:84

陽痿不舉?吃一粒威而鋼吧。陽痿什麼的不是事,陰莖輕鬆勃起,堅挺、持久。服用了那麼久威而鋼,你們知道它的“真身”是什麼嗎?是如何起作用的?


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以下為您逐一揭秘威而鋼的真身,枸橼酸西地那非



枸橼酸西地那非


威而鋼(Viagra)即西地那非(英語:Sildenafil),又譯昔多芬,是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物,一般以其商業用名Viagra(中國大陸註冊名萬艾可,台灣和港澳商品名威而鋼、偉哥)廣為人知,在中國大陸其中文俗名「偉哥」更深入民心,而在台灣則俗稱「藍色小藥丸」。目前輝瑞製藥對西地那非的專利權已過期,其他廠商可以合法製造同種藥物。


西地那非最初開發是用於擴張心血管平滑肌以擴張血管,但是療效不盡人意。同樣的作用機制,其對陰莖海綿體平滑肌的舒張作用卻很顯著。1998年,FDA正式批准西地那非用(威而鋼)於勃起功能障礙即陽痿治療。2012年全球銷售額20.5億美元。


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作用機制


西地那非是一種強效和具選擇性的cGMP特定磷酸二酯酶5型抑製劑,此種酵素能使海綿體內的cGMP產生降解。西地那非的分子結構與cGMP相似,因此在海綿體內,西地那非與cGMP會相互競爭與PDE-5 結合的機會,使得cGMP增加並引發更好的勃起反應。在沒有性刺激的情況下,NO/cGMP系統便會缺乏活性,所以以西地那非作為原材料的威而鋼便不會使男性勃起。


臨床實驗顯示,在歐美人中,約有78%的受試者服用西地那非後有明顯作用,其作用程度隨藥物在血液中濃度的升高而提升。在亞洲人種,約有81%的受試者服用西地那非後有明顯作用,可能因為亞洲人體型和陰莖偏小,血液更容易運行全身。


西地那非吸收迅速,口服後血藥濃度迅速達到峰值,生物利用度40%,經肝臟代謝,腎臟功能輕度和中度不全者,其對西地那非的藥時曲線沒有顯著影響,重度腎功能不全服用西地那非後其血漿清除率會降低。



适应症

勃起功能障碍

高山症

攝護腺肥大

癌症治療(最新臨床研究)



用法用量


對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性,劑量可新增至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。


下列因素與血漿西地那非水准(AUC)新增有關:年齡65歲以上(新增40%)、肝臟受損(如肝硬化,新增80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,新增100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(新增200%)、紅黴素(新增182%)、saquinavir(新增210%)〕。由於血漿水准較高可能同時新增藥效和不良事件發生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。



不良反應


頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺异常等。視覺异常為輕度和一過性的,主要表現為視物色淡、光感增强或視物模糊。


禁忌服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規律或間斷服用,均為禁忌症。對西地那非(萬艾可)中任何成分過敏的患者禁用。



注意事項


西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情况下,聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時,用藥後性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀,須終止性活動。國外準予本品上市後,有少量勃起時間延長(超過4小時)和异常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續勃起超過4小時,患者應立即就診。如异常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害並可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。



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加拿大渥太華大學的研究團隊發現,將威而鋼(Viagra)、犀利士(Cialis)等治療男性勃起功能障礙的藥物,結合去活化流行性感冒疫苗「Agriflu」後,施予肺癌老鼠身上,其體內癌細胞的擴散程度可降低九成。這項研究成果已刊登於腫瘤學、免疫學權威國際期刊《腫瘤免疫學》(OncoImmunology),團隊也正如火如荼地進行全球首起臨床實驗。


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